このたび、第6回 ファーマロン・ジャパン Webinarとして、bRO5化合物創薬のトランスポーター評価と肝毒性の統合的評価に関する最新の話題を取り上げたセミナーを開催いたします。
グローバルCROとしての視点から、業界最前線の取り組みをご紹介いたしますので、ぜひご参加賜りますようお願い申し上げます。
■演 題：「革新的医薬品開発におけるグローバルCROの果たすべき役割 (6)：bRO5化合物のトランスポーター評価と肝毒性の統合的評価」
第１部) bRO5化合物創薬におけるトランスポーター評価の留意点（講演言語：日本語）
第２部) In vitro liver toxicity platform （講演言語：英語）
■日 時 ：2025年10月30日(木) 16:00~16:45
■参 加 費：無料
■申し込み：革新的医薬品開発におけるグローバルCROの果たすべき役割 (6) - 申し込み | ファーマロン・ジャパン ウェビナーポータル
Webinarの概要：
近年、環状ペプチドやTargeted Protein Degradation (TPD) のような疎水性の高いbeyond rule of 5(bRO5)化合物の創薬プロジェクトが増加しています。
これらの化合物は、排泄型トランスポーター (Efflux Trp) の基質になることが多いことから創薬初期段階での適切なTrpリスク評価が必須になっています。
代表的なEfflux TrpであるMDR1の評価系には多くの細胞アッセイ系が存在するため、どのアッセイ系を用いるか目的に合わせた系の選択や最適な阻害剤の組み合わせで評価することが重要となります。
また、胆汁酸排泄TrpであるBSEPは、薬物性肝障害 (drug-induced liver injury、DILI) に関係するTrpであり臨床段階での開発中止などの懸念があるため、できるだけ早期にリスク評価することが望ましいです。
しかしながらRI標識基質を用いた煩雑な評価系のためスクリーニング段階での評価が困難なことが課題となっています。
また、DILIを引き起こすメカニズムは多様であり、BSEP阻害などのIn vitro ADME評価だけでなく、各種肝細胞を用いたApparent toxicity、並びにミトコンドリア毒性や反応性代謝物などのMechanistic toxicityなどの評価系を、異なるアプローチ、異なる技術で評価し、統合的にリスク評価することが求められています。
本Webinarでは、第1部でbRO5化合物のEfflux Trp (MDR1およびBSEP) 評価系の留意点とその解決例をご紹介します。
続いて第2部ではDILIリスク予測のためのin vitroの統合的肝毒性評価系について具体的な試験実施例についてご紹介いたします。
bRO5化合物のIn vitro ADMET評価系として基礎から応用まで包括的な内容となっておりますので、ぜひご参加ください。
※誠に恐れ入りますが、個人メールアドレス（フリーメール等）からのお申し込みはご遠慮いただいております。所属機関のメールアドレスにてお申し込みくださいますよう、お願い申し上げます。
ご不明な点がございましたらお気軽にお問い合わせください。
主催
主催：ファーマロン・ジャパン合同会社
お問い合わせ先
ファーマロン・ジャパン合同会社 担当：石谷、星野
info@pharmaronjapan.co.jp
